| Beskrivelse |
TEMPOL er et piperidin-nitroxid- og spin-mærke med superoxiddismutase (SOD) mimetisk aktivitet. Det hæmmer lipidperoxidation i rottelevermikrosomer med 50% hæmning af mikrosomal lipidperoxidation (IP50) værdier på 117, 61 og 381 μM for peroxidation induceret af jern plus NADPH, jern plus ascorbat ogt-butylhydroperoxid, henholdsvis. TEMPOL (1 mM) hæmmer produktionen af superoxidanioner med 92 %viaen xanthin-xanthinoxidase-reaktionin vitro. Det reducerer det gennemsnitlige arterielle tryk og hjertefrekvens hos spontant hypertensive rotter (ED50s henholdsvis=70 og 63 μmol/kg), når det administreres intravenøst. TEMPOL er et cellegennemtrængeligt spin-mærke, der er blevet brugt til at kvantificere intracellulært oxygen i forskellige celletyper ved elektronspinresonans (ESR) spektroskopi. |
| Kemiske egenskaber |
fast |
| Bruger |
En frie radikaler |
| Bruger |
Spin label til EPJ undersøgelser; faseoverførsel dehydreringskatalysator; antioxidant; inhibitor af olefin-fri radikal-polymerisation. |
| Bruger |
Tempol, et vandopløseligt piperidin-nitroxidderivat med uspecifik radikal-fjernende og superoxiddismutase (SOD) aktivitet, beskytter dyrkede aerobe, men ikke hypoksiske celler mod strålingsinduceret drab. Beskyttelse afhænger ikke af intracellulære thioler og involverer ikke O2-depletering. Tempol reagerer med peroxylradikaler og kan også oxidere DNA-bundne metalioner og derved interferere med OH? generation. |
| Ansøgning |
I biokemisk forskning er 4-hydroxy-TEMPO blevet undersøgt som et middel til at begrænse reaktive oxygenarter. Det katalyserer disproportioneringen af superoxid, letter hydrogenperoxidmetabolismen og hæmmer Fenton-kemien.4-Hydroxy-TEMPO, sammen med relaterede nitroxider, bliver undersøgt for deres potentielle antioxidantegenskaber.På industriel skala 4- hydroxy-TEMPO er ofte til stede som et strukturelement i lysstabilisatorer med hindret amin, som er almindeligt anvendte stabilisatorer i plast, det bruges også som polymerisationsinhibitor, især under oprensning af styren. |
| Syntesereference(r) |
Synthetic Communications, 19, s. 3509, 1989DOI: 10.1080/00397918908052760 |
| Generel beskrivelse |
4-Hydroxy-TEMPO er et 4-substitueret 2,2,6,6-tetramethylpiperidyl-1-oxy (TEMPO)-derivat. Det er en lavmolekylær forbindelse og er blevet foreslået som superoxiddismutase-efterligning. |
| Antændelighed og eksplosionsevne |
Ikke-brændbar |
| Biologisk aktivitet |
Superoxidfjerner, der udviser neurobeskyttende, antiinflammatoriske og smertestillende virkninger. |
| opbevaring |
Opbevar ved -20 grad |
| Referencer |
1) Lipman et al. (2006), Neuroprotektive virkninger, hvis den stabile nitroxidforbindelse Tempol i 1-methyl-4-phenylpyridiniumion-induceret neurotoksicitet i den nervevækstfaktor-differentierede model af fæokromocytom PC12? celler; Eur. J. Pharmacol., 549 50 2) Guron et al. (2006), Akutte virkninger af den superoxiddismutase-mimetiske tempol på delt nyrefunktion hos to-nyre one-clip hypertensive rotter; J. Hypertens., 24 387 3) Samuni og Barenholz (1997), Gamma-bestrålingsskader på liposomer med forskellig sammensætning og deres beskyttelse med nitroxider; Fri Radik. Biol. Med., 23 972 4) Bernardy et al. (2017), Tempol, et superoxiddismutase-mimetisk middel, hæmmer superoxidanion-induceret inflammatorisk smerte hos mus; Biomed. Res. Int., 2017 9584819 5) De Blasio et al. (2017), Superoxiddismutase-mimetiske tempol sløver diabetes-induceret opregulering af NADPH-oxidase og endoplasmatisk retikulumstress i en rottemodel for diabetisk nefropati; Eur. J. Pharmacol., 807 12 |
