Produkt introduktion
| Piperazine Grundlæggende information |
| Vigtige farmaceutiske mellemprodukter Farmakologi og virkningsmekanisme Indikationer Bivirkninger Kontraindikationer og forholdsregler Interaktioner Præparater Akut oral toksicitet Data Hudirritation Referencer Brandbarhed og farlige egenskaber Opbevaringsegenskaber Slukningsmiddel Professionelle standarder |
| Produktnavn: | Piperazin |
| Synonymer: | PIPERAZINE;1,4-DIAZACYCLOHEXANE;AKOS 90646;AKOS BBS-00004315;HEXAHYDRO-1,4-DIAZINE;HEXAHYDROPYRAZIN;DIETHYLENEDIAMINE;Vanfri piperazin (PIP) |
| CAS: | 110-85-0 |
| MF: | C4H10N2 |
| MW: | 86.14 |
| EINECS: | 203-808-3 |
| Produktkategorier: | Organiske stoffer;blokke;Byggeklodser;Heterocykler;API-mellemprodukt;thiazoliner/thiazolidiner;isotopmærkede forbindelser;K00001 |
| Mol fil: | 110-85-0.mol |
 |
|
| Piperazin kemiske egenskaber |
| Smeltepunkt | 109-112 grad (belyst) |
| Kogepunkt | 145-146 grad (belyst) |
| massefylde | 1,1 g/cm3 |
| Damptryk | 0,8 mm Hg (20 grader) |
| FEMA | 4250|PIPERAZIN |
| brydningsindeks | 1.4460 |
| Fp | 65 grader |
| opbevarings temp. | Gem under +30 grad. |
| opløselighed | H2O: 0.1 M ved 20 grader , klar, farveløs |
| pka | 9,83 (ved 23 grader) |
| form | Krystallinske flager |
| farve | Hvid til let gul |
| Lugt | ved 0,10 % i dipropylenglycol. ammoniakholdige |
| PH | 11.0-12.5 (25 grader, 0.1M i H2O) |
| eksplosionsgrænse | 14% |
| Lugttype | ammoniakholdige |
| Vandopløselighed | 150 g/L (20 ºC) |
| Følsom | Luftfølsom og hygroskopisk |
| λmax | λ: 260 nm Amax: 0,035 λ: 280 nm Amax: 0,010 |
| JECFA nummer | 1615 |
| Merck | 14,7464 |
| BRN | 102555 |
| Eksponeringsgrænser | ACGIH: TWA 0.03 ppm |
| Stabilitet: | Stabil. Hygroskopisk. Lysfølsom. Brandfarlig. Uforeneligt med stærke oxidationsmidler. |
| InChIKey | GLUUGHFHXGJENI-UHFFFAOYSA-N |
| LogP | -1.24 ved 20-25 grad |
| CAS DataBase Reference | 110-85-0(CAS DataBase Reference) |
| NIST Kemi Reference | Piperazin(110-85-0) |
| EPA stofregistreringssystem | Piperazin (110-85-0) |
| Sikkerhedsoplysninger |
| Farekoder | C,Xn |
| Risikoerklæringer | 34-42/43-52/53-62-52-63 |
| Sikkerhedserklæringer | 22-26-36/37/39-45-61 |
| RIDADR | UN 2579 8/PG 3 |
| WGK Tyskland | 1 |
| RTECS | TK7800000 |
| F | 3-8-23 |
| Farebemærkning | Skadelig/ætsende |
| TSCA | Ja |
| HS kode | 2933 59 95 |
| Fareklasse | 8 |
| Pakkegruppe | III |
| Data om farlige stoffer | 110-85-0(data om farlige stoffer) |
| Toksicitet | LD50 oralt hos kanin: 2600 mg/kg LD50 dermal kanin 8300 mg/kg |
| MSDS-oplysninger |
| Udbyder | Sprog |
|---|---|
| Sigma Aldrich | engelsk |
| ACROS | engelsk |
| ALFA | engelsk |
| Piperazinbrug og syntese |
| Vigtige farmaceutiske mellemprodukter | Piperazin er et vigtigt farmaceutisk mellemprodukt, bruges hovedsageligt til produktion af anthelmintisk piperazinphosphat, piperazincitrat og fluphenazin, stærk smerte, rifampicin, adipic acid piperazin, piperazin Guanidin methyl tetracycline, quinolin piperazin phosphate, piperazin thiazole nitracycline, quinoline piperazine phosphate droxyzinhydrochlorid, trifluoperazin, diethylcarbamazincitrat, cinnarizin, flunarizin, decloxizin stærk carbamazepin, prednisolonnatriumfosfat, dexamethasonnatriumfosfat, PPA, norfloxacin, ciprofloxacin, hostevenlig piperazin, en piperazin-trimetrizin, vancomyrazin, en piperazin-trimetrizin og vancomyrazin. Det bruges også til produktion af overfladeaktive produkter såsom befugtningsmidler, emulgeringsmidler og dispergeringsmidler og produktion af plastadditiver såsom antioxidanter, konserveringsmidler, stabilisatorer og gummiadditiver. Det er afledt af dichlorethan ved alkoholopløsning af ammoniak. Figur 1. Strukturformlen for piperazin. |
| Farmakologi og virkningsmekanisme | Piperazin er en heterocyklisk organisk base, der i vid udstrækning anvendes som anthelmintisk middel. Det blev oprindeligt udviklet til behandling af gigt. Dens første vellykkede anvendelse i helminthiasis blev rapporteret af Mouriquand et al. i 1951 [1]. I øjeblikket bruges lægemidlet til behandling af infektioner forårsaget af Ascaris lumbricoides og Enterobius vermicularis. Lægemidlet forårsager slap lammelse hos modtagelige orme, og parasitterne mister deres tilknytning til tarmvæggen og bliver fejet væk af den normale tarmperistaltik. Den biokemiske mekanisme bag denne handling er usikker. Piperazin forårsager hyperpolarisering af Ascaris-musklen, hvilket gør, at den ikke reagerer på acetylcholin [2]. |
| Indikationer | Behandling af infektioner forårsaget af Ascaris lumbricoides og Enterobius vermicularis. Når omkostninger og tilgængelighed ikke er en overvejelse, bør sikrere og mere effektive lægemidler såsom mebendazol eller albendazol anvendes i stedet. |
| Bivirkninger | Bivirkninger, der almindeligvis opstår ved de anbefalede doser af piperazin, er kvalme, opkastning, mavekramper og diarré, som normalt er milde og selvbegrænsende. Selvom absolut forekomst er ukendt, er alvorlige bivirkninger rapporteret i litteraturen sjældne. De kan klassificeres i: 1. Allergiske reaktioner såsom nældefeber, eksantema, overfølsomhed, tåredannelse, rhinorrea, produktiv hoste og bronkospasme[3,4]. 2. Neuropsykologiske reaktioner[5-11]: (a) cerebral type såsom vertigo, svimmelhed, tremor, inkoordination, ataksi og hypotoni med EEG-ændringer; (b) psykisk type såsom depersonalisering, hallucinationer og paranoiske reaktioner; (c) diverse såsom hovedpine, synsforstyrrelser, somnolens, koma og en stigning i antallet af små anfald. Neuropsykologiske reaktioner er sjældne. De fleste rapporterede tilfælde vedrører børn med prædisponerende faktorer som neurologiske symptomer, nyresygdomme eller dem, der er blevet behandlet med høje doser piperazin. Et tilfælde af hæmolytisk anæmi hos en patient med G6PD-mangel[12]og et tilfælde af giftig hepatitis[13]er også blevet rapporteret. Der kan dog ikke fastslås årsagssammenhænge ud fra disse sager. Nitrosering af piperazin til det potentielle carcinogen N-mononitrosopiperazin i maven hos patienter behandlet med normale terapeutiske doser er blevet rapporteret[14]. Kræftfremkaldende virkninger relateret til brugen af piperazin er dog ikke blevet rapporteret på trods af brugen af lægemidlet gennem mange år. Under alle omstændigheder er det usandsynligt, at dette vil have nogen kliniske implikationer med den korte behandlingsperiode for nematoder. |
| Kontraindikationer og forholdsregler | Piperazin bør ikke gives til patienter med overfølsomhed eller med neurologiske sygdomme, især epileptiske patienter. |
| Interaktioner | Hos rotter og mus forstærker piperazin 1-5 g/kg subkutant bivirkningerne af chlorpromazin[15]. Det er dog usandsynligt, at dette har nogen klinisk betydning. Piperazin er antagonistisk over for pyrantel, bephenium og levamisol, men ingen potentielle kliniske interaktioner er blevet rapporteret. |
| Forberedelser | Adskillige præparater, bortset fra det nedenfor nævnte, indeholdende forskellige piperazinsalte er tilgængelige. • Antepar® (Velkommen). Oral suspension 150 mg piperazinhexahydrat/ml. Tabletter 500 mg piperazinhexahydrat. |
| Akut oral toksicitet | rotte LD50: 1900 mg/kg; Oral-Mouse LD50: 600 mg/kg |
| Data Hudirritation | kanin 500 mg Mild; Øjne-kanin 0,25 mg/24 timers svær |
| Referencer | 1. Mouriquand G, Roman E, Coisnard J (1951). Essai de traitement de l'oxyurose par la piperazin. J Méd Lyon, 32, 189-195. 2. del Castillo J, De Mello WC, Morales T (1964). Mekanisme for den lammende virkning af piperazin på Ascaris-muskel. Br J Pharmacol, 22, 463-477. 3. Macmillan AL (1973). Generaliseret pustulært lægemiddeludslæt. Dermatologia, 146, 285-291. 4. McCulagh SF (1968). Allergenicitet af piperazin: en undersøgelse i miljømæssig ætiologi. Br J Ind Med, 25, 319-325. 5. Belloni C, Rizzoni G (1967). Neurotoksiske bivirkninger af piperazin. Lancet, ii, 369. 6. Berger JR, Globus M, Melamed E (1979). Akut forbigående cerebellar dysfunktion forbundet med piperazinadipat. Arch Neurol, 36, 180-181. 7. Bomb RS, Bedi HK (1976). Neurotoksiske bivirkninger af piperazin. Trans R Soc Trop Med Hyg, 70, 358. 8. Gupta SR (1976). Piperazin neurotoksicitet og psykologisk reaktion. J Ind Med Ass, 66, 33–34. 9. Parsons AC (1971). Piperazin neurotoksicitet. 'Orm slingre'. BMJ, 4, 790-792. 10. Vallat JN, Vallat JM, Texier J, Léger J (1972). Les signes neurologiques d'intoxication par la piperazin. Bordeaux Médicale, 5, 394-400. 11. Nickey LN (1966). Mulig udfældning af petit mal-anfald med piperazincitrat. J Am Med Ass, 195, 193–194. 12. Buchanan N, Cassel R, Jenkins T (1971). G-6-PD-mangel og piperazin. BMJ, 2, 110. 13. Hamlyn AN, Morris JS, Sarkany I, Sherlock S (1976). Piperazin hepatitis. Gastroenterology, 70, 1144-1147. 14. Bellander T, sterdahl BG, Hagmar L (1985). Dannelse af N-mononitrosopiperazin i maven og dets udskillelse i urinen efter oral indtagelse af piperazin. Toxicol Appl Pharmacol, 80, 193-198. 15. Sturman G (1973). Interaktion mellem piperazin og chlorpromazin. Br J Pharmacol, 50, 153-155. |
| Antændelighed og farlige egenskaber | brændbart; nedbrydning af giftig nitrogenoxidgas i tilfælde af termisk |
| Opbevaringsegenskaber | Treasury ventilation lav temperatur tørring; og opbevares adskilt fra syre. Da piperazin er ætsende, opbevares flagerne i tønder foret med en polyethylensæk. For at undgå gulning skal tønderne være lufttætte og ikke udsættes for direkte sollys. Den vandige opløsning opbevares ved 50 – 60 grader i isolerede jernbeholdere, der kan opvarmes. |
| Slukningsmiddel | Vandspray, tørpulver, kuldioxid, alkoholbestandigt skum |
| Faglige standarder | TWA 1 mg/m³; STEL 5 mg/m |
| Beskrivelse | Piperazin er indeholdt i pyrazinobutazon, en ækvimolekylær sah af piperazin og phenylbutazon. Blandt erhvervstilfælde blev de fleste rapporteret i medicinalindustrien eller laboratoriet, hos sygeplejersker og hos dyrlæger. |
| Beskrivelse | Piperazin (varenr. 24019) er en analytisk referencestandard kategoriseret som en piperazin. Dette produkt er beregnet til forskning og retsmedicinske applikationer. |
| Kemiske egenskaber | Farveløst til gult fast stof; salt smag. |
| Kemiske egenskaber | Piperazin er hvide til cremefarvede nåle eller pulver. Karakteristisk ammoniaklignende lugt. Brændbare faste stoffer, der ikke let antændes. |
| Bruger | Mærket Piperazine |
| Bruger | keratolytisk, antiseborheisk |
| Bruger | Piperazin bruges som mellemprodukt i fremstillingen af farvestoffer, lægemidler, polymerer, overfladeaktive stoffer og gummiacceleratorer. |
| Indikationer | Piperazin (Vermizine) indeholder en heterocyklisk ring, der mangler en carboxylgruppe. Det virker på muskulaturen i helminths og forårsager reversibel slap lammelse medieret af kloridafhængig hyperpolarisering af muskelmembranen. Dette resulterer i udvisning af ormen. Piperazin virker som en agonist ved gatede kloridkanaler på parasitmusklen. Piperazin er blevet brugt med succes til at behandle A. lumbricoides og E. vermicularis-infektioner, selvom mebendazol nu er det foretrukne middel. Piperazin indgives oralt og absorberes let fra tarmkanalen. Det meste af lægemidlet udskilles i urinen inden for 24 timer. Piperazin er et passende alternativ til mebendazol til behandling af ascariasis, især ved tilstedeværelse af tarm- eller galdeobstruktion. Helbredelseshastigheder på mere end 80 % opnås efter en 2-dagskur. Bivirkninger omfatter lejlighedsvis gastrointestinale problemer, nældefeber og svimmelhed. Neurologiske symptomer på ataksi, hypotoni, synsforstyrrelser og eksacerbationer af epilepsi kan forekomme hos patienter med allerede eksisterende nyreinsufficiens. Det bør ikke anvendes til gravide kvinder på grund af dannelsen af en potentielt kræftfremkaldende og teratogene nitrosaminmetabolit. Samtidig brug af piperazin og chlorpromazin eller pyrantel bør undgås. |
| Definition | ChEBI: En azacycloalkan, der består af en seksleddet ring, der indeholder to nitrogenatomer i modsatte positioner. |
| Mærke navn | Pincets (Marion Merrell Dow); Pinsirup (Marion Merrell Dow);Adelmintex;Adipalis;Adipalit;Adiver;Ancaris thenium;Ancazine;Antelmina;Antepar (bw);Anterobius;Anthalazin;Anthelmina;Anticucs;Antivermin;Ascalix;Ascarinex;Ascarivet no.Asca-trol; Asepar;Askaripar;Averamexan;Bel-zine;Bioxurin;B-piperazin;Brirel;Candizine;Carudol;Ciperazin;Citrazin;Coopane;Dak;Demovermil;Diatesurico;Dicevermin;Digesan;Dilaurazin;Dispermin;Disenurazin;Dispermin; Entazin;Equizole-a;Escovermin;Esteropipat;Etaphyllin (acetyllinat);Gentiazina;Glycopiparsol;Heksapar;Helmacid;Helmezin;Helmicid;Helmifren;Helmipar;Helmirazine (adipat);Helmirazine (adipat);Helmirazine (inermazin; citratbehandling); ;Hexanthelin;Ismiverm;Janes flydende permifu;Jarabe neox;Jetsan supp. (adipat);Justalmin;Kennelpige;Kihomato;Kontipar;Lamboxil;Lombricida tropico;Lombrifher;Lombrikal;Lombrimade;Mapiprin;Maskito;Noxiurotan;Ogen;Okuside;Optiverm;Oxiril sirup (hydrat);Oxiuranura (hydrat); Oxiustip elix;Oxivermin;Oxizin;Oxucid;Oxuril;Oxypip;Oxyzin;Pc (citrat);Padrax;Paravermin;Pariamate;Par-tega;Perin;Piavermit;Pincide;Pipan;Pip-a-ray;Pipenin;Piperacid;Piperamicin; Piperascat;Piperaskat;Piperate;Piperaverm;Piperazinal;Piperazin (adipat);Pipercrean;Piperex;Piperiod;Piperital od;Piperitol;Piper-jodina;Piperol fort;Piperone;Piperoverm;Piperzin;Piperzin;Piperzin;Piperzin; sats; Pipracid;Piprazid;Piprazyl;Pipricide;Piptelate;Piverma;Polo-verm;Polyquil;Pripsen;Provtovermil;Razinol;Rondelim;Rondoxyl;Santoban;Siropar;Supraverm;Taenifigin;Teniver;Tivazine;Urican; ;Urodan (fosfat);Urosolvina;Uvilon sirup (hydrat);Vanpar (hydrat);Veripar;Vermazine;Vermenter;Vermicompren;Vermidol;Vermifug;Vermilass;Vermipan;Vermiphsarmette;Vermiquimpe;Vermiquimyc;Vermisit;Vermitox;Vermitox;Vermitox; ;Wurmex;Wurmsirup siegfried Multifuge;Multifuj;Nea-vermiol;Nemafugan;Nemasin;Nematocton;Nematorazine;Neo-ifusa;. |
| Verdenssundhedsorganisationen (WHO) | Piperazin blev først brugt som behandling for gigt tidligere i dette århundrede, og dets anthelmintiske aktivitet blev opdaget i 1949. Det er også betydeligt billigere end andre anthelmintiske lægemidler. I nogle lande, hvor ascariasis ikke er endemisk, og hvor piperazin overvejende blev brugt til behandling af nåleorm, er det blevet trukket tilbage fra brug med den begrundelse, at andre mere effektive og mindre toksiske lægemidler nu er tilgængelige (se den fulde liste). I andre sådanne lande er piperazin dog stadig tilgængelig i håndkøbspræparater. Kliniske doser inducerer lejlighedsvis forbigående neurologiske tegn, og der er blevet udtrykt bekymring for, at lægemidlet under nogle omstændigheder kan generere små mængder nitrosamin i maven. Det er dog almindeligt anset, at disse spordoser næppe vil give anledning til et betydeligt kræftfremkaldende potentiale. (Reference: (WHODIB) WHO Drug Information Bulletin, 1: 5, , 1983) |
| Generel beskrivelse | Nålelignende hvide eller farveløse krystaller. Sendes som et fast stof eller suspenderet i et flydende medium. Meget ætsende for hud, øjne og slimhinder. Fast stof bliver mørkt, når det udsættes for lys. Flammepunkt 190 grader F. Anvendes som korrosionsinhibitor og som insekticid. |
| Luft- og vandreaktioner | Brandfarlig. Absorberer vand og kuldioxid fra luften. Opløseligt i vand. |
| Reaktivitetsprofil | 1,4-Diazacyclohexan neutraliserer syrer i eksoterme reaktioner for at danne salte plus vand. Kan være uforenelig med isocyanater, halogenerede organiske stoffer, peroxider, phenoler (sure), epoxider, anhydrider og syrehalogenider. Absorberer kuldioxid fra luften, hvilket kan få tørre krystaller til at smelte. Kan danne brint, en brandfarlig gas, i kombination med stærke reduktionsmidler såsom hydrider. 1,4-Diazacyclohexan er følsomt over for lys; 1,4-Diazacyclohexan absorberer vand og kuldioxid fra luften. 1,4-Diazacyclohexan kan være ætsende for aluminium, magnesium og zink. . |
| Sundhedsfare | GIFTIG; indånding, indtagelse eller hudkontakt med materialet kan forårsage alvorlig personskade eller død. Kontakt med smeltet stof kan forårsage alvorlige forbrændinger på hud og øjne. Undgå enhver hudkontakt. Effekter af kontakt eller indånding kan være forsinkede. Brand kan producere irriterende, ætsende og/eller giftige gasser. Afstrømning fra brandkontrol eller fortyndingsvand kan være ætsende og/eller giftigt og forårsage forurening. |
| Sundhedsfare | Piperazin er et ætsende stof. Faststoffet og dets koncentrerede vandige opløsninger irriterer hud og øjne. Den irriterende virkning i kaninernes øjne var alvorlig. De toksiske symptomer fra indtagelse af piperazin omfatter kvalme, opkastning, ophidselse, ændring i motorisk aktivitet, somnolens og muskelsammentrækning. Toksiciteten af denne forbindelse er imidlertid lav. Den orale LD50-værdi hos rotter er 1900 mg/kg. Inhalationstoksiciteten er meget lav. Inhalations-LC50-værdien hos mus er 5400 mg/m3/2 h. |
| Brandfare | Brændbart materiale: kan brænde, men antændes ikke let. Ved opvarmning kan dampe danne eksplosive blandinger med luft: indendørs, udendørs og kloakeksplosionsfare. Kontakt med metaller kan udvikle brændbar brintgas. Beholdere kan eksplodere ved opvarmning. Afstrømning kan forurene vandvejene. Stoffet kan transporteres i smeltet form. |
| Antændelighed og eksplosionsevne | Meget brandfarlig |
| Farmaceutiske applikationer | Et syntetisk kemikalie, oftest formuleret som citrat, men også tilgængeligt som adipat-, edetat-calcium- og tartratsalte. |
| Kontaktallergener | Piperazin er indeholdt i pyrazinobutazon, et ækvimolært salt af piperazin og phenylbutazon. Blandt erhvervstilfælde blev de fleste rapporteret i medicinalindustrien eller laboratoriearbejdere, hos sygeplejersker og hos dyrlæger. |
| Virkningsmekanisme | Piperazin øger hvilepotentialet af den somatiske muskulatur af nematoder, især i syncytialområdet, ved at øge membranens permeabilitet for chloridioner. Dette resulterer i slap lammelse af parasitterne, som udstødes fra tarmen. |
| Farmakokinetik | Aktivitet mod indvoldsorm kræver, at en betydelig mængde forbliver i tarmen. Men efter oral administration absorberes en variabel mængde hurtigt fra tyndtarmen og udskilles efterfølgende i urinen. Dens halveringstid er ekstremt variabel. |
| Klinisk brug | Hexahydropyrazin eller diethylendiamin (Arthriticine,Dispermin) forekommer som farveløse, flygtige krystaller af hexahydratet, der er frit opløselige i vand. Efter opdagelsen af de anthelmintiske egenskaber af et derivat af diethylcarbamazin, blev selve piperazins aktivitet etableret. Piperazin bruges stadig som et anthelmintikum til behandling af angreb af nåleorm (Enterobius [Oxyuris] vermicularis) og rundorm (Ascaris lumbricoides). Det er tilgængeligt i forskellige saltformer, herunder citrat (officielt i USP) i sirup og tabletformer. Piperazin blokerer ascarismusklens reaktion på acetylcholin, hvilket forårsager slap lammelse i ormen, som løsnes fra tarmvæggen og udstødes i fæces. |
| Klinisk brug | Ascariasis Pinworm |
| Bivirkninger | Nogle mennesker udvikler overfølsomhed, hvilket kræver ophør af behandlingen. Forbigående, milde gastrointestinale eller neurologiske symptomer kan forekomme. |
| Sikkerhedsprofil | Moderat giftig ved indtagelse, hudkontakt, intravenøs og subkutan vej. Mildt giftig ved indånding. Et hud- og stærkt øjenirriterende middel. Overdreven absorption kan forårsage nældefeber, opkastning, diarré, sløret syn og svaghed. Brændbar, når den udsættes for varme eller flamme; kan reagere kraftigt med oxiderende materialer. Eksploderer ved kontakt med dicyanofurazan. For at bekæmpe brand, brug alkoholskum, tåge, kemiske stoffer, vandspray. Når den opvarmes til nedbrydning, udsender den meget giftige dampe af NOx. |
| Syntese | Piperazin (38.1.12) er et bulkprodukt i organisk syntese. det er lavet af ethanolamin ved at opvarme det i ammoniak ved en temperatur på 150 ¨ c220? c og et tryk på 100 ¨ c250 atm. Det bruges som et lægemiddel i form af et salt og som regel i form af adipinat.
|
| Potentiel eksponering | (Piperazin): Primært irriterende (uden allergisk reaktion), |
| Veterinære lægemidler og behandlinger | Piperazin bruges til behandling af ascarider hos hunde, katte, heste, svin og fjerkræ. Piperazin anses for sikkert at bruge til dyr med samtidig gastroenteritis og under graviditet. |
| Lægemiddelinteraktioner | Potentielt farlige interaktioner med andre lægemidler Pyrantel: modvirker effekten af piperazin. |
| Kræftfremkaldende egenskaber | Der blev ikke produceret nogen stigning i lungeadenomer hos mus, der fik 0,69-18,75 mg piperazin/kg i drikkevand i 20-25 uger og aflivet 10-13 uger senere. Mus, der blev fodret svarende til 938 mg/kg i kosten i 28 uger og aflivet efter 40 uger, viste ikke nogen signifikant stigning i forekomsten af lungeadenomer. En stigning i lungeadenomer blev produceret i denne bioassay ved administration af piperazin sammen med natriumnitrat, hvilket tyder på dannelsen af det aktive nitroso-derivat. Natriumascorbat hæmmede i teorien tumordannelse ved at forhindre piperazinnitrosering (304). Samtidig administration af 250 ppm piperazin og 500 ppm natriumnitrat i drikkevand producerede ikke tumorer hos rotter. Ingen af disse undersøgelser blev udført under anvendelse af i øjeblikket accepterede metoder til vurdering af kræftfremkaldende potentiale, men piperazin alene i disse analyser var ikke-kræftfremkaldende. |
| Miljøskæbne | Dette molekyle har en simpel kemisk struktur og molekylvægt på {{0}}.14. Det har en stærk alkalisk base opløselig i vand (1:18), glycerol og glycoler, men er kun tungtopløselig i alkohol og uopløselig i ether. Piperazin forventes ikke at hydrolysere i vand. Fotonedbrydningshalveringstiden er ca. 0,8 timer. Piperazinmolekylet denaturaliseres let af forskellige miljøfaktorer og har et lavt potentiale for bioakkumulering eller biomagnifikation. For at forbedre dets stabilitet er det normalt formuleret som forskellige salte såsom adipat, citrat, fosfat, hexahydrat og sulfat. De fleste piperazinsalte er hvide krystallinske pulvere, der er letopløselige i vand. Undtagelser er adipater, som kun opløses til en maksimal koncentration på 5 % i vand, og fosfat, som er uopløseligt. |
| Metabolisme | Omkring 25 % metaboliseres i leveren. Piperazin nitroseres til dannelse af N-mononitrosopiperazin (MNPz) i mavesaft, som derefter metaboliseres til N-nitroso-3- hydroxypyrrolidin (NHPYR). Det udskilles hovedsageligt i urinen som metabolitter. |
| Forsendelse | UN2579 Piperazin, Fareklasse: 8; Etiketter: 8-Ætsende materiale. |
| Oprensningsmetoder | Piperazin krystalliserer fra EtOH eller vandfri *benzen og tørres ved 0,01 mm. Det kan sublimeres under vakuum og renses ved zonesmeltning. Hydrochloridet har m 172-174o (fra EtOH), og dihydrochloridet krystalliserer fra vandigt EtOH og har m 318-320o (dec, sublimerer ved 295-315o). Pikratet har m ~200o, og picrolonatet krystalliserer fra dimethylformamid (m 259-261o). [Beilstein 23 H 4, 23 I 4, 23 II 3, 23 III/IV 15, 23/1 V 30.] |
| Toksicitetsvurdering | Piperazin blokerer transmissionen ved at hyperpolarisere nervemembraner ved det neuromuskulære kryds, hvilket fører til parasitimmobilisering ved slap lammelse og deraf følgende fjernelse fra forkærlighed og død. Piperazin er en selektiv agonist af GABA-receptorer, hvilket resulterer i åbning af kloridkanaler og hyperpolarisering af membranen af muskelcellerne i nematodeparasitter. |
| Uforeneligheder | Vandig opløsning er en stærk base. Voldsom reaktion med stærke oxidationsmidler og dicyanofurazan. Inkompatibel med oxidationsmidler (chlorater, nitrater, peroxider, permanganater, perklorater, klor, brom, fluor osv.); kontakt kan forårsage brand eller eksplosioner. Holdes væk fra alkaliske materialer, stærke baser, stærke syrer, oxosyrer, epoxider, nitrogenforbindelser, carbontetrachlorid. Angriber aluminium, kobber, nikkel, magnesium og zink. |
| Piperazinpræparationsprodukter og råvarer |
| Råmateriale | Ammonium hydroxide-->Monoethanolamine-->2-Chloroethanol-->Paraffin wax-->PIPERAZINE HEXAHYDRATE-->PIPERAZINE DIHYDROCHLORIDE-->ETHANOLAMINHYDROCHLORID |
| Forberedelsesprodukter | 1-(3-METHOXYPROPYL)-PIPERAZINE-->1-(3-PHENYLPROPYL)PIPERAZINE-->1-Boc-piperazine acetate-->Sarafloxacin-->TRIFORINE-->1-[5-(Trifluoromethyl)pyridin-2-yl]piperazine-->Terazosin-->Ziprasidone hydrochloride monohydrate-->4-Amino-3-hydrazino-1,2,4-triazol-5-thiol-->2-PIPERAZIN-1-YLISONICOTINIC ACID-->1-[3-(DIMETHYLAMINO)PROPYL]PIPERAZINE-->1,4-Bis(3-aminopropyl)piperazine-->2-PIPERAZIN-1-YL-ACETAMIDEHYDROCHLORIDE-->clopenthixol-->Flunarizine dihydrochloride-->1-(CYCLOHEXYLCARBONYL)PIPERAZINE 97-->1-BOC-PIPERAZINE-->1-(2-CHLORO-6-FLUOROBENZYL)PIPERAZINE-->4-Piperazinobenzonitrile-->1-Butylpiperazine-->1-(4-PYRIDYLMETHYL)PIPERAZINE-->Amoxapine-->1-(1-Methyl-4-piperidinyl)piperazine-->1-(3-Nitorpyridin-2-yl)piperazine-->Cefbuperazone-->VESNARINONE-->BENZYL 1-PIPERAZINECARBOXYLATE-->1-(3-CHLOROBENZYL)PIPERAZINE-->1-(2-CHLOROBENZYL)PIPERAZINE-->TRANS-1-CINNAMYLPIPERAZINE-->3-PIPERAZIN-1-YL-PROPIONITRILE-->N,N-DIMETHYL-2-PIPERAZIN-1-YL-ACETAMIDE-->1-[3-(TRIFLUOROMETHYL)PYRID-2-YL]PIPERAZINE-->1,4-DIFORMYLPIPERAZINE-->PIPERAZINE-1-CARBOXYLIC ACID DIMETHYLAMIDE-->1-(3-METHYLPYRIDIN-2-YL)PIPERAZINE-->Piperazine citrate-->4-(3-CHLOROPROPYL)-1-PIPERAZINE ETHANOL-->1-[2-(4-PYRIDYL)ETHYL]PIPERAZINE-->Piperaquinolin |
Populære tags: piperazin, Kina piperazin producenter, leverandører, fabrik
Et par af: Diisopropylamin
Næste: N,N'-dimorpholinomethan
Du kan også lide
Send forespørgsel
